克唑替尼胶囊的推荐剂量为每次mg口服，每天服用两次（早晚），在每天大致相同的时间服用，不需要考虑是否空腹。当您停止服用克唑替尼然后再次开始服用时，没有“周期”或预定时间的要求。
服用克唑替尼的注意事项1）用水吞下整个克唑替尼胶囊，不能弄碎。
2）一次不要服用超过1剂的克唑替尼。请按照医嘱，不要自己决定改变剂量或停止服用克唑替尼。
3）只要你服用克唑替尼，就不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。它可能会使血液中的克唑替尼量增加到有害水平。
4）如果你错过剂量怎么办：
如果您错过了正确时间服用克唑替尼，除非您的下一次预定剂量不到6小时，否则请立即补服。如果不到6小时，就请按照原来的定期服用下一颗药丸。
如果您在服用一剂克唑替尼后呕吐，请不要服用额外的剂量;只需在你的常规时间服用下一剂。
非小细胞肺癌克唑替尼适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），即经FDA批准的检测所检测的间变性淋巴瘤激酶阳性。也适用于ROS1阳性的转移性NSCLC肿瘤。
根据肿瘤标本中ALK或ROS1阳性的存在，选择治疗转移性NSCLC的患者。
每12小时口服毫克克唑替尼，只要患者从治疗中获得临床益处，就继续治疗。
剂型：胶囊mg和mg2种规格
剂量调整
根据安全性和耐受性，可能需要给药中断和/或剂量减少至mg/12小时;如果需要进一步减少，则减少至mg/每天
NCI不良事件常用术语标准评定的临床不良事件的强度
血液学*性
剂量调整适用于除淋巴细胞减少外的所有血液学*性（除非与临床事件相关，例如机会性感染）
3级AE：扣留至恢复至≤2级，然后以相同的剂量时间表恢复
4级AE：停留至恢复至≤2级，然后恢复至mgPOq12hr（如果复发，保留至恢复至≤2级，则恢复至mgPOqDay;在4级复发时永久停止）
非血液学*性
3级或4级丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，≤1级总胆红素：停留至恢复至≤1级或基线，然后恢复至mgPOq12hr（如果复发，停留至恢复至等级≤1，然后恢复为mgPOqDay;如果再次进入3级或4级，则永久停止）
2级，3级或4级ALT或AST升高，同时发生2级，3级或4级胆红素升高（无胆汁淤积或溶血）：永久停药
任何级别肺炎：永久停药
3级QTc延长：保持至恢复至≤1级，然后恢复至mgPOq12hr
4级QTc延长：永久停止
心动过缓
症状性心动过缓：停止直至恢复无症状性心动过缓或HR≥60bpm;如果患者服用其他引起心动过缓的药物，请调整剂量（或者如果可能的话，停药）;如果患者没有服用其他引起心动过缓的药物
危及生命的心动过缓：如果没有确定的伴随药物，则永久停药;如果确定并停用其他药物，或调整其剂量，恢复至无症状性心动过缓或心率≥60次/分时，每日一次恢复克唑替尼mg，并经常监测
肾脏和肝脏损伤肝功能损害：建议谨慎
肾功能不全
轻度至中度（CrCl30-90mL/min）：无需调整起始剂量;这两组的稳态谷浓度与肾功能正常者相似（即CrCl90mL/min）
严重（CrCl30mL/min）或终末期肾病：建议谨慎
不良反应10％的ALT升高（76％）
AST升高（61％）
视力障碍（60％）
腹泻（60％）
恶心（55％）
淋巴细胞减少（51％）
中性粒细胞减少症（49％）
呕吐（47％）
便秘（42％）
水肿（31％）
低磷血症（28％）
食欲下降（27％）
疲劳（27％）
Dysgeusia（26％）
上呼吸道感染（26％）
头晕（22％）
神经病变（19％）
感觉迟钝（19％）
步态紊乱（19％）
感觉迟钝（19％）
肌肉无力（19％）
神经痛（19％）
周围神经病变（19％）
感觉异常（19％）
周围感觉神经病变（19％）
多发性神经病（19％）
皮肤灼烧感（19％）
低钾血症（18％）
1-10％体重下降（10％）
皮疹（9％）
消化不良（8％）
肺栓塞（6％）
QT延长（5％）
心动过缓（5％）
肺炎（4.1％）
肺炎（4％）
肾囊肿（4％）
ARDS（4％）
肺栓塞（3.5％）
晕厥（3％）
呼吸困难（2.3％）
肝功能衰竭（1％）
食道炎（2％）
1％视力丧失，4级（0.2％）
性腺功能低下;血睾酮减少（1％）
注意事项报告了严重的，包括致命的治疗相关性肺炎;监测指示肺炎的肺部症状，如果确诊则永久停药
报告了肝*性;报告ALT升高和总胆红素升高;监测q2wk2个月，然后每月和临床表明更频繁的2-4级升高测试;暂停，减少剂量或永久停止剂量（见剂量修改）
有症状的心动过缓报道，包括晕厥;避免与已知引起心动过缓的其他药物共同给药;定期监测心率和血压;暂停，减少剂量或永久停药（见剂量修改）
由于视力障碍，头晕或与治疗相关的疲劳，驾驶或操作机器时要小心
给孕妇服用会导致胎儿受伤（见妊娠）
报告间质性肺病（ILD）/肺炎;ILD/肺炎患者永久停药
报告视力丧失的视野缺损;据报道视神经萎缩和视神经障碍是视力丧失的潜在原因;停止新发作的严重视力丧失
QT效果
报道了QTc延长
避免使用先天性长QT综合征
对于充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常或服用已知可延长QT间期的药物的患者，应考虑定期进行心电图和电解监测
永久停止4级QTc延长
扣留3级QTc延长剂量（见剂量调整）
怀孕根据其作用机制，给孕妇服用可能会造成胎儿伤害
在动物繁殖研究中，在器官发生期间给予怀孕大鼠的暴露类似于用最大推荐人剂量观察到的暴露，导致胚胎*性和胎儿*性
避孕
建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最终剂量后至少45天使用有效的避孕措施
建议男性服用克唑替尼与具有生殖潜力的女性伴侣在治疗期间使用安全套，并在最终剂量后至少90天使用安全套
哺乳期没有关于人乳中存在克唑替尼，对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息
由于母乳喂养婴儿可能出现不良反应，因此在治疗期间和最终剂量后45天内不要进行母乳喂养
怀孕类别答：一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。
B：可以接受。动物研究显示没有风险，但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究，并且没有风险。
C：如果收益大于风险，请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用，或动物和人类研究都没有。
D：当没有更安全的药物时，用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。
X：不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。
NA：没有相关信息。
行动机制受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和Recepteurd’OrigineNantais（RON）
在ALK致癌融合蛋白表达后，该基因的表达和信号传导有助于增加细胞增殖和肿瘤的存活
抑制促进这些致癌融合蛋白表达的信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖
吸收生物利用度：43％（平均绝对生物利用度）
峰值等离子体时间：4-6小时
分配蛋白质结合：对人血浆蛋白质的91％，与药物浓度无关
Vd：L，在静脉注射50mg剂量后，表明从血浆中广泛分布到组织中
P-糖蛋白（P-gp）底物和抑制剂
代谢主要由CYP3A4/5代谢
CYP3A的时间依赖性抑制剂
人类的主要代谢途径是哌啶环氧化为克唑替尼内酰胺和O-脱烷基化，随后O-脱烷基化代谢物的2期结合
消除半衰期：42小时
全身清除率：60升/小时（毫克POq12小时）;升/小时（毫克POqDay）
排泄：粪便63％;尿22％
药物基因组学用于治疗的患者选择基于ALK融合基因的存在
使用诊断测试验证ALK融合基因的存在，AbbottMolecular的VysisALKBreakApartFISHProbeKit
服药管理带或不带食物;高脂肪餐可使AUCinf和Cmax降低~14％
胶囊应该整个吞下
错过剂量
指导患者在记忆时立即服用错过的剂量，除非下一次剂量安排在接下来的6小时内（即，在下一次剂量的6小时内不服用错过的剂量）
患者不应同时服用2剂以弥补错过的剂量
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